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鹽酸伊立替康是細胞毒性藥物喜樹堿新家族中列出的新藥之一。是治療轉移性結腸癌的有效藥物,對氟尿嘧啶耐藥的病例仍有效。脂質體作為藥物載體的研究也非常深入?,F在脂質體技術已經發展成為一種定向給藥系統。由于其良好的生物相容性和低毒性,脂質體已成為藥物。承運人的最佳選擇。用脂質體包裹藥物可以延長藥物療效并提高生物利用度。
伊立替康是喜樹堿家族的高效水溶性衍生物。進入體內后,在羧酸酯酶的作用下轉化為活性代謝物SN-38,發揮抗腫瘤作用。利諾替康是DNA拓撲異構酶I的抑制劑,進入細胞后不會直接與DNA相互作用。它與 Topo-DNA 復合物共價結合形成 Topo-藥物-DNA 復合物,并穩定該復合物。該復合物抑制 DNA 重新連接步驟,導致 DNA 鏈斷裂,導致細胞凋亡。伊立替康脂質體可治療多種疾病,如小細胞肺癌、小細胞肺癌、宮頸癌、卵巢癌、結直腸癌等,但對癌細胞有抑制作用,對正常細胞也有影響。
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