鹽酸伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物，是治療轉移性直腸癌，特別是結腸癌、小細胞癌和白血病的有效藥物。但它也有缺點，CPT-11注射液半衰期短，可能引起胃腸功能障礙和骨髓抑制。如今，為了增加其藥物的靶向性，延長其在體內的停留時間，增強療效，降低毒性，進行了大量的改進和研發。

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